фибринолитици
В момента има две поколения фибринолитици: поколение фибринолитици I - fibrinnespetsificheskie (причинявайки фибринолиза и fibrinogenolysis), и генериране на фибринолитична II - fibrinspetsificheskie (с висока tropnostyo фибринов съсирек и да предизвика само фибринолиза).
Чрез генерирането принадлежа стрептокиназа (streptaza, streptoliaza, Streptodekaza) - отпадъци от бета-хемолитични стрептококи и урокиназа, получени от урина.
Co поколение II включва ТАП тъканен плазминогенен активатор (получен от култивирани човешки меланомни клетки); APSAK - ацилиран плазминоген стрептокиназа активиран комплекс (1: 1), което е стрептокиназа депозиран на човешки плазминоген, който служи като водач за фибринов съсирек; проурокиназа (образувани в бъбреците).
Нетният ефект на лекарства I поколение са фибринолиза и fibrinogenolysis води до силно кървене.
Отличителна черта на фибринолитична II поколение е високо trombofibrinospetsifichnost. Ако всичко фибринолитична подредени в низходящ серия trombospetsifichnosti, тази серия е, както следва:
Фармакокинетиката на Фибринолитичните агенти. Те се отличават с краткосрочен Т1 / 2 е 23 минути при стрептокиназа, урокиназа при - 20 минути, в ТАП - 5.10 m, у APSAK - 90 минути, при проурокиназа - 4 минути. Продължителността на ефекта на тези лекарства е само 4 часа и при APSAK - 6 часа.
Стпептотсиначятя и APSAK инактивира чрез формиране на комплекс с антитромбин III и по-нататък чрез елиминиране на ретикуло-ендотелната система. Урокиназа претърпява бързо и пълно метаболизъм в черния дроб (Т1 / 2 може да бъде увеличена в черния дроб). TPA бързо се метаболизира в черния дроб. Други фармакокинетични параметри, които не са добре разбрани.
Показания за фибринолитична:
· Инфаркт на миокарда не повече от 6 часа, при което всички фибринолитична ефективност е приблизително същата. На по-късен час показа най-доброто резултати фибринолитична II поколение;
· PE голям произтича рецепта за 5-7 дни;
· Остра артериална и венозна тромбоза предписание до 3 дни (за стрептокиназа и урокиназа); Не се препоръчва мозъчно-съдови тромбози.
Противопоказания: хеморагичен диатеза (поради риск от кръвоизлив); пептична язвена болест (изостряне и 1 месец след фазата на цикатризацията); Тумор локализация в стомаха, белия дроб, мозъка (повишен риск от кървене) на; хипертония с високо диастоличното кръвно налягане (поради риска от хеморагичен инсулт) (по-голяма от 115 mm Hg.). скорошна операция или биопсия (най-малко 2 седмици); захарен диабет с микроангиопатия и ретинопатия; активна белодробна туберкулоза (с разпадане); флеботромбоза (възможно емболия); бактериален ендокардит (възможно емболия); чернодробна недостатъчност (намаляване степента на функция протеин-синтетичен).
Плазминът е ензим, активиране на плазминоген (плазминоген), съдържащи се в кръвта. Плазминът (плазмин) е физиологичен компонент на естествения антикоагулант система на тялото. В основата на ензима е способността му да се разтвори фибрин направления. Този ефект се наблюдава ин витро и ин виво. Естеството на fibrinolizin да се разглежда като тъкан протеиназа (тъкан протеолитичен ензим). Най-ясно изразен ефект върху fibrinolizina пресни фибрин съсиреци преди прибиране. Поради тези свойства, fibrinolysin използва за лечение на заболявания, включващи интраваскуларна отлагане на фибрин съсиреци и образуване на тромби.
Стрептокиназа ензимен препарат, получена от култура на # 946; -hemolytic стрептококи група G. стрептокиназа има фибринолитична активност се дължи на неговата способност да взаимодейства с плазминоген кръв. стрептокиназа с плазминоген комплекс притежава протеолитична активност и катализира превръщането на плазминоген в плазмин. Последното може да се лизират фибрин в кръвни съсиреци; инактивира фибриноген, фактори V и VII на кръвосъсирването.
Стпептотсиначятя се използва за възстановяване на проходимост ТРОМБОЗИРАЛ кръвоносните съдове; лекарство предизвиква лизис на кръвни съсиреци, по тях, не само от повърхността, но също pronikayavnutr тромба (особено когато прясно тромби) .Pokazaniyami до използването на стрептокиназа са белодробна емболия и клонове, тромбоза и емболия, периферна артериална тромбоза, повърхностни и дълбоки вени (крайници, таза), остър миокарден инфаркт (в рамките на 12 часа), тромбоза на ретината съдове и други условия, които се срещат с остра емболия и trombozamiil и заплахата от тромбоза.
При използване на стрептокиназа може да се развива nespetsificheskiereaktsii протеин: главоболие, гадене, втрисане, олекотени, алергични реакции (прилагане на кортикостероиди се препоръчва, когато изразява алергични реакции). С бързото интравенозно възможно развитие на хипотония, нарушения на сърдечния ритъм. Трябва да се вземе предвид възможността за емболия (поради мобилизиране на елементите на тромба).
Лекарството е противопоказан при остро кървене, хеморагичен диатеза, пресни язви на стомашно-чревния тракт, след скорошна операция, и тежка хипертония, бактериален ендокардит, церебрални заболявания на кръвообращението, белодробна туберкулоза (кавернозните форми), в първия триместър на бременността.
Алтеплаза (ТРА) - rekobinantny човешки плазминоген активатор.
Фармакодинамика и механизъм на действие. Алтеплаза се активира в присъствието на тромбин, преобразува плазминоген до плазмин и подпомага разтварянето на фибриновия съсирек, т.е. образуването на тромби и по този начин, увеличава фибринолиза, но само в тромб тъкан.