Пеницилините (пеницилин)

Пеницилините - група антибиотици, получени от флуида култура на различни видове плесен Penicillium. Пеницилините имат висока антибактериална активност главно срещу повечето грам-положителни (стафилококи. Streptococci. Пневмококи, дифтерия бацил, агенти на газова гангрена. Тетанус бацил, антракс Bacillus. Ботулизъм бацил) и някои Грам (гонококи, менингококи) микроорганизми и спирохети. Използва пеницилинови лекарства за лечение на болки в гърлото, пневмония. рани и гнойни инфекции на кожата, меките тъкани и лигавиците, плеврит, перитонит. цистит. септицемия и Пий. остеомиелит, дифтерия, еризипел, скарлатина - епидемия цереброспиналната менингит. антракс, сифилис и други инфекциозни болести, причинени от микроорганизми, чувствителни към пеницилин.

Понастоящем следните препарати на пеницилин.

Бензилпеницилин натриева сол (Benzylpenicillinum-натрий; Списък В); бензилпеницилин калиева сол (Benzylpenicillinumkalum; Списък В). И двете лекарства се прилагат като разтвори интрамускулно, подкожно, интравенозно, в кухината (перитонеална, плеврален), аерозол, капки за очи. Endolyumbalno прилага само натриева сол на бензилпеницилин. За приложение в мускулите и кожата назначава 50 000-200 000 единици 1 мл от 0,25 1% разтвор на новокаин 3-4 часа. Най-високата дневна доза от 1.2 милиона единици. Продукт: бутилки от 100 000, 200 000, 300 000, 400 000, 500 000 и 1 милион броя.

Бензилпеницилин новокаин сол (Benzylpenicillinum-novocainum; Списък В). За прилагане е готов ех Tempore суспендира в 2-4 мл стерилна вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид. Лекарството се използва само чрез интрамускулно инжектиране на 300,000 IU 2-3 пъти на ден. Най-високата дневна доза - 1,2 милиона единици. Продукт: бутилки от 100 000, 300 000 и 600 000 ED

Ekmonovotsillin (Ecmonovocillinum; списък Б) - суспензия прокаин бензилпеницилин ekmolina сол воден разтвор, приготвен ех Tempore. Въведен само с мускулна инжекция от 300 000-600 000 IU веднъж дневно. Издаден в два флакона: един новокаин сол на бензилпеницилин в друга - ekmolina разтвор. Съхранявайте при стайна температура.

Bitsillin-1 (Bicillinum-1, списък Б). N, N'-dibenziletilendiaminovaya сол на бензилпеницилин. Дълго-действащо лекарство, използвано при заболявания, причинени от чувствителни патогени към пеницилин. Също така е показано е за профилактика на ревматизъм и сифилис. Суспензията се получава ех Tempore в 2-3 мл стерилна вода за инжекции или изотоничен разтвор на натриев хлорид. Прилага само интрамускулно. Преди въвеждането, се уверете, че иглата не удря вена. Присвояване на 300 000- 600 000 IU веднъж седмично, или 1,2 милиона единици веднъж на две седмици. Продукт: бутилки от 300 000, 600 000, 1 200 000 и 2 400 000 единици.

Bitsillin-3 (Bicillimim-Z; списък байта) - смес от равни части от калиев (или натрий) соли на бензилпеницилин, прокаин бензилпеницилин сол и bitsillina-1. Указания и метод за използване на същата bitsillina-1. Присвояване на 300 000 IU на всеки три дни, или 600 000 IU веднъж на 6-7 дни. Продукт: бутилки от 300 000, 600 000, 900 000 и 1 200 000 единици.

Bitsillin-5 - смес bitsillina-1 (1 200 000 U) и прокаин бензилпеницилин сол (300 000 единици). Ефективно средство за профилактика на ревматизъм. Дозиране същата като тази bitsillina-1. Присвояване на 1,5 милиона единици веднъж на 3-4 седмици. Продукт: бутилки от 1.5 милиона единици.

Зъболекари (Phenoxymethylpenicillinum; списък Б). За разлика от тези лекарства, пеницилин, не се разрушава от стомашната киселина, която ви позволява да го зададете на 100 000-200 000 IU 4-5 пъти на ден. Най-високата единична доза - 400 000 единици дневно - 1,2 милиона производствени ED: таблетки и хапчета, 100 000 и 200 000 единици.

Efitsillin (Aephycillinum; Списък Б) - пеницилин на лекарство, което има свойството селективно да се натрупват в белодробната тъкан. Използва се главно за лечение на пневмония, бронхит, бронхоектазия, плеврит и др. Се прилага интрамускулно в суспензия. ех Tempore получен в 4 мл от 0,5% разтвор на новокаин за 500000- 1,000,000 IU веднъж дневно.

Метицилин (Methicillinum; списък Б) и оксацилин (Oxacillinum; списък Б) - полусинтетични пеницилини, ефективни срещу стафилококи, които са придобили резистентност към други лекарства от пеницилин. Използва се за кипва. антракс, флегмон, инфекции на рани. абсцеси, пневмония, остеомиелит, сепсис и други инфекции, причинени от стафилококи форми penitsillinoustoychivye. Метицилин прилага интрамускулно като разтвор в 1,5 мл стерилна вода за инжекции до 1 грам на всеки 4-6 часа, оксацилин - в капсули от 0,5-1 грама на всеки 4-6 часа.

Ампицилин (Ampicillinum; списък Б) - полусинтетичен пеницилин широк спектър като антимикробни свойства бензилпеницилин и, в допълнение, активност срещу някои грам-отрицателни микроорганизми (Escherichia и дизентерия бацил, Salmonella, Proteus и т.н.) - се използва успешно за хроничен бронхит, инфекции пикочните пътища, ентероколит, заболявания на жлъчния мехур. Присвояване на 250-500 мг - 1 g 4-6 пъти на ден. Продукт: таблетки от 250 мг. пеницилин лекарства може да предизвика нежелани реакции като алергични реакции. В някои случаи е възможно анафилактичен шок. Пеницилините са противопоказани при пациенти със свръхчувствителност към пеницилин и други антибиотици; пациенти, страдащи от бронхиална астма, уртикария, сенна хрема. Вижте. Също антибиотици.

Пеницилин (Penicillinum) - антибиотици, получени от културалния бульон след растеж на различни форми рода Penicillium. През 1929, Fleming (A. Флеминг) «пеницилин" за първи път е в състояние да докаже, че чрез култивиране P. notatum на изкуствени носители произведен вещество, наречено, който преминава в околната среда и има разрушителен ефект върху бактериите растат в тази среда. 12 години след откриването на високо Флеминг група британски учени [Eybrehem, Чейн, Флори (Е. P. Abraham, Е. верига, М. Е. Флори), и т.н.] Успешно да се изолират в чиста форма и за установяване на химичната структура на вещества, произведени в култура течност при отглеждане на различни видове тип форма, и по-специално стр notatum P.chrysogenum,. Установено е, че в течна култура съдържа различни вещества, които са подобни по структура, но имат различни биологични свойства.

Тези пеницилини могат да се разглеждат като производни на 6-аминопеницилинова киселина (6APK):
Сред първите на пеницилини са изолирани: 1), пеницилин G (G) = бензил-ацетамидо-пенициланова киселина или бензилпеницилин; 2) пеницилин X = р-хидро-ksifenilatsetamido-пенициланова киселина или р-oksibenzilpenitsillin; 3) пеницилин P (F) = Δ2-pentenoatset-amidopenitsillanovaya киселина или 2-pentenilpenitsillin; 4) digidropenitsillin F (р) = р-amilatsetamidopenitsillanovaya киселина или р-amilpenitsillin. Също така, когато изкуствено добавени към растежната среда на някои химични компоненти (прекурсори) могат да бъдат получени чрез биосинтеза на други пеницилини. Особено значение напоследък стана пеницилин V, пеницилин, или които, за разлика от други естествени PA е силно устойчиви на киселина, се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и следователно подходящи за получаване на орално. Първоначално изолира от P. само пеницилин G (G) е широко използван в клиничната практика. Той е лесно разтворим в етер, алкохол, ацетон, слабо - в бензол и тетрахлорметан. Като метален моноосновен киселина лесно образува водоразтворима сол.

Пеницилин - лек прах, разтворим във вода, е хигроскопична и чувствителни към влага, топлина, ултравиолетови лъчи, киселини, соли на тежки метали и окислители (Н 2О 2 KMnO4 хлорамин и др ....). PA има висока бактерицидна активност срещу повечето Грам-положителни и някои Грам-отрицателни организми - гонококи, менингококи и спирохети (Treponema Pallidum и др.). АР активност се определя чрез биологични и химични методи и се изразява в единици (U). 1 единица = 0.6 микрограма кристален пеницилин G (G); по този начин 1 мг това P., съдържаща 1666 IU.

Бактерициден AP действия, свързани с нарушена процеса образуване специфични части на клетъчна стена на бактерии. Ето защо, АП действа само на бактериалните клетки, които са в състояние на активна умножение. Така наречените покой клетки които не са изложени на действието на P. В тази връзка, както ин витро и ин виво след действието на PI открива отделни изпитват индивиди ( «persisters»).

АР активност значително се ограничава с това, че бактериите са чувствителни към P. често стават резистентни към антибиотика, която е свързана с появата на тяхната способност да образуват пеницилиназа ензим инактивиране P. Някои бактерии притежават естествена резистентност към P. (например, редица щамове на стафилококи) , Проблемът за борба с бактерии устойчиви на P. особено тези, които образуват пеницилиназа, се решава чрез въвеждане на нови полусинтетични P. (см. По-долу).

Пеницилин се произвежда под формата на кристална натриева или калиева сол, предназначена предимно за интрамускулно приложение в дози от 50 000 до 300 000 единици. В деня, може да се прилага до 1 000 000- 2 000 000 ED. AP разтвори могат също да бъдат прилагани в кухините (плеврални, съвместен), понякога интрадермално и интратрахеално. Въвеждане P. endolyumbalno трябва да бъде с голямо внимание, тъй като лекарството може да има токсични ефекти върху централната нервна система
Penicillin V се прилага орално под формата на таблетки, съдържащи 100 000 и 200 000 ED 200 Доза 000 единици целесъобразно повтаря 3-4 пъти на ден.

Преди лечението P. препоръчително да се тества чувствителността на пациента към него (Проба сенсибилизация), тъй като независимо от метода на приложение и дозиране на пациент, може да се развие различни тежест и природата на алергични реакции, понякога животозастрашаващи (анафилактичен шок). Приложение АР може да доведе до други странични ефекти. Трябва да се внимава при лечение на пациенти с сифилис P. CNS или кръвоносната система.

За да се намали броят на инжекциите и по-постоянна концентрация на антибиотик прилага krupnomolekulyarnyh препарати кръв, например NN-dibenziletilendiaminovaya dipenitsillina сол или bitsillin (см.), Който циркулира в тялото за дълъг период от време във връзка с това, което се освобождава много по-бавно от обикновено P. Има редица комбинирани състави, в които пеницилин е свързан с новокаин, ekmolinom и др., използвани интрамускулно да увеличи времето на циркулация на лекарството в тялото.